根据教育部办公厅《关于推荐2017年度高等学校科学研究优秀成果奖（科学技术）的通知》（教技厅函[2017]30号）相关要求，现将由中国药科大学牵头申报我院参加的“基于数据平台的多肽靶向药物研究”予以公示，公示期为2017年5月8日-5月13日。
任何单位或个人对公示项目持有异议的，应当在公示期内以书面方式向新葡的京集团8814提出，提出异议的单位或者个人应当表明真实身份，并提供有效联系方式。个人提出异议的，需在书面异议材料上签署真实姓名;以单位名义提出异议的，需加盖本单位公章。凡匿名、冒名或超出期限的异议不予受理。
特此公告。
联系人：贺天伟
电话：85168250
邮箱：hetw(at)jlu.edu.cn
高等学校科学研究优秀成果奖（科学技术）推荐项目公示内容
项目名称：基于数据平台的多肽靶向药物研究
推荐单位：中国药科大学
申报类型：【√】发明奖 【】发明奖——直报类
项目简介：
1.成果主要内容
目前世界上销售的治疗多肽有81个品种，是增长最快的药物种类,2015年全球总销售额超过220亿美元，预计2018年会超过250亿美元。我国目前有超过40余个品种在上市销售，多为简单结构的仿制多肽或者提取的生化类多肽药物。在多肽药物研发方面，许多环节属于空白：1）几乎没有自主创新多肽药物；2）缺乏系统的多肽库供使用和参考；3）缺乏针对多肽的设计软件；4）多肽药物特点决定其研发难度大，急需建立系统的药理学理论指导下的评价关键技术，解决瓶颈问题；以上现状严重制约了我国多肽药物自主创新能力。
为了提高我国多肽药物产业的国际竞争力和满足重大疾病防治需求，本项目组通过自主创新、引进吸收、再创新相结合，开展产学研联合攻关，解决了多肽药物研究中的重大关键技术问题，建立了信息量全面的多肽信息库，首次开发了多肽药物设计软件，获得软件著作权5项；发现了系列新型先导多肽分子，获得授权发明专利12项（其中包括美国、欧盟、日本发明专利3件），研制了多个创新候选多肽药物，形成了一整套多肽药物发现和研发的系统理论和技术。
本项目在国际本领域著名学术期刊发表代表性论文10篇，总引用次数300多次，2个创新药物转让企业，其中1个单项专利使用权转让2500万元，填补了我国原创型多肽药物研究领域的空白。
2.主要创新点
本项目填补了我国创新多肽药物、多肽设计软件的空白，建立了多肽药物临床前评价关键技术，形成了创新多肽药物产品开发链条：
-
开发了信息量全面的多肽数据库，包含18013条多肽信息；
-
首次开发了自主知识产权的多肽软件，具有多肽药物设计六大功能；
-
建立了基于短肽的增强生物药物靶向性能的新方法，研发抗肿瘤靶向药物已转让企业；
-
设计研发了创新多肽分子AP25、抗类风湿靶向多肽融合药物B1451，均已转让企业；
-
设计了一种以组氨酸和次血红素为主要催化部分的短肽化合物次血红素六肽，是一种新的过氧化物酶模拟物，可进入细胞内，有效地清除体内的过氧化物、超氧离子和自由基。
-
基于多肽数据库和多肽功能分析等软件，成功解释2个中国人遗传性、非综合症型无牙症家系的分子病因；深入揭示了碳氧血红蛋白在光声作用下的理化行为及其分子机制；
-
发现了日本血吸虫新的潜在治疗药物靶标、雷公藤内酯醇治疗免疫性疾病的潜在靶标、SARS、HIV病毒关键药物靶标蛋白功能的结构基础。
3.应用推广情况
1）含18013条信息的多肽信息库点击率超过4万次；
2）2个以创新药物转让企业，其中天士力制药集团股份有限公司以2500万元获得本研究专利中多肽HM-3序列的使用许可开发多肽融合抗体药物；
3）已有天士力控股集团有限公司研究院等5家公司使用本软件进行多肽药物辅助设计；或应用本项目专利相继开发出创新多肽药物。
4.社会效益
建立了系统的多肽信息库，免费为公众开放，点击率超过4万次；开发了具有自主知识产权的多肽设计软件，已有天士力控股集团有限公司研究院等5家公司使用本软件进行多肽药物辅助设计。
5.成果获奖励情况
2014年获江苏医药科技奖一等奖
主要知识产权目录：
|
知识产权类别
|
知识产权具体名称
|
国家（地区）
|
授权或申请号
|
授权日期
|
证书编号
|
权利人
|
发明人
|
|
授权发明专利
|
一种肿瘤坏死因子相关凋亡配体变体及其应用
|
中国
|
中国发明专利号：ZL200710133862.1
|
2011-01-12
|
发明专利证书号第727640号
|
南京大学
|
华子春、曹林
|
|
授权发明专利
|
Fusion protein comprising tumor necrosis factor related apoptosis inducing ligand and integrin ligand and use thereof
|
美国
|
美国发明专利号：US9340596B2
|
2016-05-17
|
|
南京大学
|
华子春、曹林
|
|
授权发明专利
|
Fusion protein comprising tumor necrosis factor related apoptosis inducing ligand and integrin ligand and use thereof
|
欧盟
|
欧盟专利号：EP2210904
|
2014-07-03
|
|
南京大学
|
华子春、曹林
|
|
授权发明专利
|
一种肿瘤坏死因子相关凋亡配体变体及其应用
|
日本
|
日本专利号：特许第5519515号
|
2014-04-11
|
2010-530249
|
南京大学
|
华子春、曹林
|
|
授权发明专利
|
高效抑制血管生成多肽及其制备方法和应用
|
中国
|
ZL200510040378.5
|
2005-06-03
|
发明证书号第323805号
|
中国药科大学
|
徐寒梅， 奚涛
|
|
授权发明专利
|
AP-25多肽冻干粉针制剂及其制备方法和用途
|
中国
|
ZL201410009558.6
|
2016-04-13
|
发明专利证书号第2022611号
|
中国药科大学
|
徐寒梅，张力君
|
|
授权发明专利
|
基质金属蛋白酶抑制剂多肽及其应用
|
中国
|
ZL 201310080048.3
|
2015-04-22
|
软著登字第1644459号
|
南京安吉生物科技有限公司
|
胡加亮，徐寒梅
|
|
授权发明专利
|
三价铁卟啉短肽化合物在抗冠心病药物制备中的用途
|
中国
|
ZL 200610131682.5
|
2007-05-16
|
发明专利证书号第574656号
|
王丽萍
|
李惟，王丽萍，陈晓光
|
|
授权发明专利
|
次血红素短肽化合物在抗脑缺血药物制备中的用途
|
中国
|
ZL 200910066991.2
|
2012-04-25
|
|
长春大政药业科技有限公司
|
李惟，杨世杰，王丽萍，薛辉
|
|
授权发明专利
|
次血红素的制备工艺
|
中国
|
ZL 201210014123.1
|
2014-08-06
|
发明专利证书号第1458222号
|
长春大政药业科技有限公司
|
王丽萍， 周鹏，李惟
|
|
授权发明专利
|
艾塞那肽短肽模拟肽机器在制备糖尿病治疗药物中的应用
|
中国
|
ZL
200710300318.1
|
2010-11-24
|
发明专利证书号第701791号
|
新葡的京集团8814
|
李惟，宋相伟，王丽萍，王丽凤
|
|
授权发明专利
|
三价铁卟啉短肽化合物在抗2型糖尿病药物制备中的用途
|
中国
|
ZL201210448286.0
|
2014-05-14
|
发明专利证书号第1403548号
|
李惟
|
李惟，王丽萍，于佳一，陈立，薛辉
|
|
授权发明专利
|
新德里金属β-内酰胺酶的抑制肽及其应用
|
中国
|
ZL 201310514310.0
|
2015-11-04
|
证书号第1834833号
|
中国药科大学
|
陈姣，郑珩，劳兴珍
|
|
软件著作权
|
智能多肽分析系统
|
中国
|
软件著作权登记号：2015SR265384
|
2015-12-17
|
软著登字第1152470号
|
中国药科大学
|
郑珩，劳兴珍，杨欣，徐寒梅
|
|
软件著作权
|
多肽（蛋白质）物化生化性质预测分析软件
|
中国
|
软件著作权登记号：2014SR215954
|
2014-12-30
|
软著登字第0885184号
|
中国药科大学
|
杨欣，徐寒梅，鲍劲霄，郑珩
|
|
软件著作权
|
DRAMP抗菌肽信息查询和分析系统软件.
|
中国
|
软件著作权登记号：2013SR049571
|
2013-05-24
|
软著登字第0555333号
|
中国药科大学
|
孙健，徐寒梅，郑珩
|
|
软件著作权
|
DRAMP抗菌肽信息查询和分析系统软件V2.0
|
中国
|
软件著作权登记号：2015SR017008
|
2015-01-29
|
软著登字第0904090号
|
中国药科大学
|
范琳琳，郑珩，徐寒梅，孙健
|
|
软件著作权
|
AMPs from Bacteria数据查询和分析软件V1.0
|
中国
|
软件著作权登记号：2015SR254015
|
2015-12-10
|
软著登字第1141101号
|
中国药科大学
|
范琳琳，郑珩，徐寒梅
|
|
主要完成人情况
|
|
|
姓名
|
华子春
|
排名
|
1
|
|
工作单位
|
南京大学
|
技术职称
|
教授
|
|
完成单位
|
南京大学
|
|
曾获奖励情况
|
2000年国家自然科学二等奖（第三）、2013年国家技术发明二等奖（第一）、2004年江苏省科技进步一等奖（第四）、2014年江苏省科学技术一等奖（第二）
|
|
本人对本项目主要学术贡献
|
|
项目负责人，负责技术项目总体设计，自上世纪90年代初开始探索将多肽用作药物，成功将短肽片段用于增强生物药物的靶向性和治疗效果，相关候选药物获中国、美国、欧盟、日本发明专利授权，并转让上市企业。主持了基于蛋白质多肽的结构与功能关系，成功解释2个中国人遗传性、非综合症型无牙症的分子病因；发现日本血吸虫新的潜在治疗药物靶标；参与发现雷公藤内酯醇治疗免疫性疾病的潜在靶标；利用本项目所建立的多肽数据库及结构与功能分析软件，参与广泛开展了学科交叉研究，深入揭示了碳氧血红蛋白在光声作用下的理化行为及其分子机制。
|
|
主要完成人情况
|
|
|
姓名
|
徐寒梅
|
排名
|
2
|
|
工作单位
|
中国药科大学
|
技术职称
|
教授
|
|
完成单位
|
中国药科大学
|
|
曾获奖励情况
|
2014年获江苏医药科技奖一等奖（第一）
2015年获科技部创新创业人才
|
|
本人对本项目主要学术贡献
|
|
项目负责人，负责信息平台、软件开发和多肽药物开发，获得软件著作权5项；发现了系列新先导多肽分子，获得授权发明专利3项，研究开发了多个创新多肽药物, 一类多肽新药专利转让等，形成了一整套多肽药物发现和研发的系统理论和技术。
|
|
主要完成人情况
|
|
|
姓名
|
郑珩
|
排名
|
3
|
|
工作单位
|
中国药科大学
|
技术职称
|
副教授
|
|
完成单位
|
中国药科大学
|
|
曾获奖励情况
|
2014年获江苏医药科技奖一等奖（第三）、2010年获国家级教学团队（排名第二）、2006年获教育部第十届霍英东青年教师奖三等奖、2009年江苏省“六大人才高峰”
|
|
本人对本项目主要学术贡献
|
|
负责项目中多肽数据库、多肽设计软件的构建和应用，获得软件著作权5项；发现了系列新先导多肽分子，获得授权发明专利1项，开发的多肽数据库点击率超过4万次，多肽设计软件被多家医药公司所使用。
|
|
主要完成人情况
|
|
|
姓名
|
李家璜
|
排名
|
4
|
|
工作单位
|
南京大学
|
技术职称
|
工程师
|
|
完成单位
|
南京大学
|
|
曾获奖励情况
|
|
|
本人对本项目主要学术贡献
|
|
从事蛋白质及多肽结构模拟、分析、结构与功能研究，在本项目中负责蛋白质多肽药物活性与结构相关性、结构与分子机制等研究。作为主要项目实施人，从结构上成功解释2个中国人遗传性、非综合症型无牙症的分子病因；分析发现日本血吸虫新的潜在治疗药物靶标；参与发现雷公藤内酯醇治疗免疫性疾病的潜在靶标；广泛开展了学科交叉研究，深入揭示了碳氧血红蛋白在光声作用下的理化行为及其分子机制。
|
|
主要完成人情况
|
|
|
姓名
|
王丽萍
|
排名
|
5
|
|
工作单位
|
新葡的京集团8814
|
技术职称
|
教授
|
|
完成单位
|
新葡的京集团8814
|
|
曾获奖励情况
|
|
|
本人对本项目主要学术贡献
|
|
基于多肽结构与功能的研究，对过氧化物酶模拟物的结构进一步优化，设计了一种以组氨酸和次血红素为主要催化部分的短肽化合物次血红素六肽等多个创新药物，获得授权发明专利5项，并与企业合作进行了临床前研究开发
|
|
主要完成人情况
|
|
|
姓名
|
李剑
|
排名
|
6
|
|
工作单位
|
天士力制药股份有限公司
|
技术职称
|
副研究员
|
|
完成单位
|
中国药科大学
|
|
曾获奖励情况
|
|
|
本人对本项目主要学术贡献
|
|
主持抗类风湿靶向多肽融合药物B1451的研究和开发
|
